Брилинта — сильное антиагрегантное средство, которое используется при профилактике тромбозов, а также повторных инфарктов миокарда у лиц, ранее перенесших это заболевание. Для средства Брилинта, инструкция по применению подробно описывает показания и противопоказания к приему, а также рекомендуемые терапевтические дозировки.
Состав и форма выпуска
Данное средство производится в форме таблеток. Одна таблетка содержит 60 мг действующего вещества — тикагрелора.
Дополнительные компоненты:
- гидроортофосфат кальция;
- маннит;
- натрия карбоксиметилкрахмал;
- гипролоза;
- стеарат магния.
Фармакологическое действие
Основной действующий компонент — тикагрелор, который обладает способностью не допускать агрегацию тромбоцитов. Последние являются причиной образования тромбов, атеросклеротической болезни, поэтому угнетение тромбоцитарной активности снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний (инсульты, инфаркт миокарда).
Действующее вещество Брилинта увеличивает концентрацию эндогенного аденозина, который образуется в местах повреждения и гипоксии тканей. Расщепление аденозина происходит во внутриклеточном пространстве, и его ингибирование тикагрелором способствует продлению периода полувыведения и повышению внеклеточной концентрации.
Действие аденозина:
- расширение сосудов;
- замедление склеивания тромбоцитов;
- кардиопротекция.
У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца данное средство на фоне приема аспирина воздействует на организм быстрее. Максимальное значение замедления агрегации тромбоцитов отмечается спустя два-четыре часа после принятия и сохраняется в течение восьми часов.
При предстоящем аортокоронарном шунтировании риск кровотечения увеличивается, если прием Брилинты отменяют менее чем за четверо суток до операции.
Фармакокинетика
После приема 90 мг максимальная концентрация достигается через полтора часа. Пероральное или назогастральное введение измельченных и растворенных в воде таблеток равносильно принятию внутрь целых таблеток.
Препарат выводится преимущественно через печень, выведение почками составляет менее 1%. Период полувыведения — 7 часов.
У пациентов в возрасте, с острым коронарным синдромом отмечается более высокая концентрация действующего вещества в сравнении с молодыми людьми.
При тяжелых нарушениях функции почек экспозиция действующего вещества снижается примерно на 20%.
Клиническая эффективность средства подтверждена результатами двух исследований.
Первое исследование — PLATO, в нем приняли участие 18600 человек, у которых в последние сутки наблюдались признаки нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда. Эти пациенты лечились консервативно и посредством аортокоронарного или чрескожного шунтирования. В рамках исследования на фоне приема Брилинты по 90 мг два раза в день были сделаны выводы об эффективности предупреждения инфаркта миокарда и инсульта.
Второе исследование — PEGASUS, целью которого была оценка профилактики тромботических осложнений на фоне приема Брилинты, приняли участие 21162 человека с инфарктом миокарда в анамнезе. Возрастная категория исследуемых составила 50 лет и старше. Терапевтическая доза в рамках исследования составила 120 мг и 180 мг в сутки. Брилинта показала себя эффективной в отношении профилактики тромботических осложнений и поддержания постоянного терапевтического эффекта на протяжении всего исследования.
Эффективность средства в суточной дозировке 120 мг наблюдалась у разных категорий пациентов, независимо от пола, веса, анамнеза и не зависела от включения в терапевтическую схему прочих сердечно-сосудистых препаратов (гиполипидемических средств, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ и др.).
Показания
Брилинта может применяться совместно с ацетилсалициловой кислотой при профилактике тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе (год и больше).
Противопоказания
Прием Брилинты не показан в случаях:
- индивидуальной непереносимости к действующему веществу средства;
- патологически активного кровотечения;
- ранее перенесенные внутричерепные кровоизлияния;
- тяжелые расстройства функции почек;
- совместного приема с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (кларитромицин, кетоконазол и проч.);
- возраст младше 18 лет.
Данный препарат назначается с осторожностью при:
- склонность к кровотечениям;
- ином лечении, применяющем препараты, увеличивающие возможность кровотечений, в течение 24 часов до начала приема Брилинты;
- инфаркт миокарда в анамнезе с предшествующим инсультом;
- тяжелые нарушения печени;
- риск возникновения брадикардии, а также прием урежающих ЧСС средств;
- бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;
- высокая поддерживающая доза аспирина (свыше 300 мг);
- совместный прием с мощными ингибиторами гликопротеина Р, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
- тщательного врачебного контроля требует совместный прием с дигоксином;
- совместный прием с препаратами, оказывающими влияние на гемостаз.
Женщины репродуктивного возраста должны использовать контрацептивы во избежание беременности во время лечения Брилинтой.
Не рекомендуется принимать данный препарат во время беременности, так как отсутствуют клинические данные о влиянии действующего вещества на плод.
Не следует принимать Брилинту во время кормления грудью, так как действующее вещество проникает в женское молоко. Риск для новорождённого в этом случае не исключается.
Влияние на фертильность Брилинта не оказывает.
Побочные эффекты
Среди побочных действий препарата отмечают:
- злокачественные, доброкачественные, а также новообразования неуточненной этиологии: кровоточивость опухоли — нечасто;
- кровотечения — очень часто;
- обменные нарушения: очень часто — гиперурикемия, подагра — часто;
- психические нарушения: спутанность сознания — нечасто;
- ЦНС: головокружения, обмороки — часто, внутричерепное кровоизлияние — нечасто;
- зрительный аппарат: кровоизлияние в глаз — нечасто;
- органы слуха: ушные кровотечения — нечасто;
- гипотензия сердечно-сосудистой системы: часто;
- органы дыхания: одышка — очень часто, кровотечения из органов дыхания — часто;
- ЖКТ: желудочные кровотечения, диарея, тошнота — часто;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: кожная геморрагия, зуд — часто;
- опорно-двигательный аппарат кровоизлияния в мышцы — нечасто;
- органы мочевыделения: кровотечения — часто;
- травмы, манипуляции: кровотечения после манипуляций и травм — часто.
Брилинта: инструкция по применению
Таблетки принимаются внутрь, вне зависимости от приема пищи. Если имеются проблемы с глотанием, таблетку измельчают и размешивают в 100 мл воды. Остатки суспензии смешивают еще со 100 мл и выпивают.
Возможно введение суспензии через назогастральный зонд. Зонд предварительно промывают для того, чтобы лекарство полностью попало в желудок.
Рекомендуемая доза при инфаркте миокарда в анамнезе — по 60 мг два раза в день. Во время лечения следует ежедневно принимать небольшую дозу ацетилсалициловой кислоты (до 150 мг), если нет противопоказаний.
Лечение Брилинтой можно начинать через год после перенесенного инфаркта миокарда, независимо от ранее проведенной антиагрегантной терапии.
Брилинта 90 мг: инструкция по применению
Спустя год, при приеме 90 мг медикаментозного средства дважды в течение 24 часов (в период обострения) можно перейти к 120 мг в день.
Перед началом лечения нужно отменить текущее антиагрегантное лечение. Первая доза Брилинты назначается спустя день после предыдущего приема средства.
Преждевременное прерывание курса может привести к повторному инфаркту миокарда, в связи с чем перерывы в лечении не допускаются.
Если прием таблетки Брилинта был пропущен, следующую дозу следует принимать в назначенное время.
У пожилых пациентов, а также в случаях нарушения функций почек корректировка дозы не обязательна.
Передозировка
При единоразовом приеме препарата вплоть до 900 мг, он хорошо переносится. При передозировке возможна одышка и желудочковые паузы.
Действующее вещество не выводится при гемодиализе, антидот на данный момент не существует.
Передозировка требует проведения симптоматической терапии согласно стандартам. При возникновении кровотечения следует провести поддерживающие мероприятия.
Препарат отпускается строго по рецепту.
Аналоги
Структурных аналогов Брилинта не имеет.
Некоторые в качестве аналога препарату Брилинта рассматривают Плавикс. Это тоже антиагрегантное средство, применяемое по тем же показаниям, однако действующее вещество у него иное.
Брилинта или Плавикс, что лучше? Данный вопрос должен решать лечащий врач. Что касается стоимости, то оба препарата находятся примерно в одном ценовом диапазоне.
